лабеталол

лабеталол е лекарство, използвано за лечение на високо кръвно налягане. Той е ефективен както като алфа, така и като бета блокер. Labetalol се използва ефективно при терапия на хиперинтензивни спешни случаи, следоперативна хипертония, свързана с фехромозотом хипертония и ребаунд хипертония. Честите нежелани странични ефекти включват главоболие, диспепсия, замаяност, гадене, летаргия, запушване на носа и еректилна дисфункция.

Какво е Labetalol?

Лабеталол е блокиращ агент на адренергичните рецептори. Той се конкурира с други катехоламини, съвместими с тези сайтове. Лабеталол има релаксиращ ефект върху стеснените съдови мускули.

Лабеталол хидрохлорид е бял или кремав кристален, водоразтворим прах. Инжектирането на тази активна съставка е бистър, безцветен до светло жълт, воден изотоничен разтвор за интравенозна употреба. Има диапазон на pH от 3,0 до 4,5. Инжекцията съдържа 5 mg лабеталол хидрохлорид на ml.

Labetalol HCL е рацемат с молекулна формула C19H24N2O3 * HCL и молекулно тегло 364.87. Той има два асиметрични центъра и съществува като молекулен комплекс от две диастереомерни двойки дилевалол.

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Labetalol е двоен алфа и двоен бета рецепторен блокер. Той блокира активността на селективните алфа и неселективни бета рецептори в едно вещество. Бета рецепторите са рецепторни молекули, към които се свързват вещества, като адреналин и норадреналин.

Тези пратеници са част от симпатиковата нервна система. Това е отговорно за неволните физически състояния на възбуда. Възбуждането на бета-адренорецепторите в кръвоносните съдове и в сърцето води до ускоряване на сърдечната честота и повишаване на кръвното налягане. Ефектът върху тези рецептори е мощен и обратим. Лабеталол е силно адренергичен за постсинаптичните алфа1 рецептори и неселективен за бета-адренергичните рецептори. Той е приблизително еднакво ефективен за бета1 и бета2 рецепторите.

Съотношението алфа към бета блокада зависи от това дали лабеталол е получен перорално или интравенозно. Когато се приема перорално, съотношението алфа към бета блокада е 1: 3; интравенозно е 1: 7. По този начин лабеталолът може да се разбира като бета-блокер с алфа-блокиращ ефект.

За сравнение, лабеталолът е по-слаб бета блокер от пропранолол и има по-слаб афинитет към алфа рецепторите от фентоламина. Лабеталол има присъща симпатомиметична активност. По-специално, той е частичен агонист на бета2 рецепторите в съдовата гладка мускулатура.

Лабеталол има релаксиращ ефект върху съдовите гладки мускули чрез комбинация от този частичен бета2 агонизъм с алфа1 блокада. Това е вазодилататор и може да понижи кръвното налягане.

Подобно на локалните анестетици и антиаритмичните средства, блокиращи натриевите канали, лабеталолът също има мембранно стабилизираща активност. Като намалява приема на натрий, Labetalol намалява огъня на потенциал за действие и по този начин създава локален анестетик.

Физиологичните ефекти на лабеталол, когато се прилага интравенозно, не могат да бъдат предвидени само въз основа на неговия рецепторен ефект. Блокирането на бета1 рецептори трябва да намали сърдечната честота. Това не се отнася за лабеталол. Когато се прилага в остри ситуации, лабеталол понижава периферното съдово съпротивление и системното кръвно налягане. Ефектът върху сърдечната честота, сърдечния пулс и обемът на инсулта остава малък, въпреки блокиращите механизми Alpha1, Beta1 и Beta2. Тези ефекти са наблюдавани главно при хора в изправено положение.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Лабеталол се използва за лечение на високо кръвно налягане. Може да се използва самостоятелно или в комбинация с други лекарства като диуретици. Лекарството обикновено се дава след хранене.

Лабеталол е ефективен при лечението на хиперинтензивни спешни случаи, постоперативна хипертония, хипертомия, свързана с фахромозотом, и възстановена хипертония. Лекарството има специална индикация за лечение на хипертония, предизвикана от бременност (прееклампсия). Използва се и като алтернатива при лечението на тежка хипертония, когато е необходимо да се вземе под контрол кръвното налягане възможно най-бързо.

Лабеталол се използва, когато е необходимо за регулиране на кръвното налягане под упойка. В клинично проучване за фармакологично тежка хипертония, кръвното налягане намалява средно с 11/7 mmHG при лежащи пациенти след инжектиране на 0,25 mg / kg. По-нататъшните инжекции от 0,5 mg / kg до кумулативна доза от 1,75 mg / kg постигнаха по-нататъшни зависимо от дозата намаляване на кръвното налягане.

Приложен като непрекъсната интравенозна инфузия в средна доза от 136 mg за период от два до три часа, лабеталол понижава кръвното налягане средно с 60/35 mmHg. След спирането на лечението кръвното налягане се повишава постепенно.

Рискове и странични ефекти

Най-честите възможни странични ефекти включват повишени чернодробни функционални тестове, застойна сърдечна недостатъчност, летаргия, еректилна дисфункция, дискомфорт при уриниране, гадене, ниско кръвно налягане, зрителни нарушения, назална конгестия и реакции на свръхчувствителност.

В някои случаи се появява синдром на ортостаза. Пациентите изпитват бърз спад на кръвното налягане, когато преминават от легнало или седнало положение в изправено положение. Може да се почувствате сънливи или дори да припаднете. Пациентите трябва да се наблюдават за този страничен ефект.

Лабеталол трябва да се избягва при астма или хронична обструктивна белодробна болест, много ниско кръвно налягане, тежка сърдечна болест, тежка сърдечна недостатъчност и бавен сърдечен пулс.

Лабеталол може да премине в кърмата в малки количества. Кърмещите майки трябва да съветват своя лекар. Употребата на Labetol може да влоши интелектуалната ефективност и реакциите. Допълнителната консумация на алкохол може допълнително да понижи кръвното налягане и да увеличи някои странични ефекти на лекарството.

Преди операции под анестезия и преди очни операции трябва да се посочи приемът на лекарства с лабетол. Симптомите на предозиране включват спад на сърдечната честота, замаяност и припадък.