лоперамид

лоперамид е лекарство, което принадлежи към класа на опиоидите и се използва за лечение на диария. Той е в списъка на основните лекарства на СЗО (Световната здравна организация).

Какво е лоперамид?

Лекарственият лоперамид е синтезиран за първи път от Paul Janssen за Janssen Pharmaceutica. От химическа гледна точка лоперамидът е дифенилпиперидин. Принадлежи към фалшивите опиоиди. Първото клинично проучване с активната съставка е публикувано през 1973 г. в американско специализирано списание. През същата година лоперамидът е стартиран и все още се предлага под търговското наименование Imodium®.

Loperamide се предлага и на немския пазар от 1976 г. В Германия това е най-често продаваното лекарство без рецепта срещу диария. Препоръчва се за симптоматично лечение на остра диария. Лекарството се прилага перорално и се съдържа в някои комбинирани препарати заедно с активния компонент симетикон. Loperamide се предлага само от аптеките във всички налични форми.

Фармакологичен ефект

Лоперамид хидрохлорид се свързва с µ-опиоидните рецептори в миентерния плексус. Миентеричният плексус, известен още като Ауербахски плексус, преминава през почти цялата мускулатура на стомашно-чревния тракт. Той е част от ентералната нервна система (ENS) и регулира перисталтиката на червата. Той също така регулира секрецията на храносмилателни ензими в червата.

Лоперамид намалява активността на гладките мускули на чревната стена чрез µ-опиоидните рецептори. По-специално, надлъжните и кръгови мускули на тънките черва са инхибирани в тяхната дейност. Поради отслабената перисталтика чревното съдържание остава по-дълго в тънките черва. Чревното съдържание е в контакт с лигавицата на тънките черва за по-дълъг период от време, така че електролитите и течностите да могат да се абсорбират повече. Столът става по-стегнат. Лоперамид също увеличава мускулното напрежение в аналния сфинктер. Това подобрява континенцията на изпражненията.

Тъй като лоперамидът не може да премине кръвно-мозъчната бариера, той не достига до опиоидните рецептори и следователно се брои сред примамливите опиати. Лоперамидът е ефективен само локално.

Медицинско приложение и употреба

Основните показания за употребата на лоперамид са диария от всякакъв вид.Агентът се приема перорално при диария на пътуващите, неспецифична диария, диария, причинена от синдром на раздразненото черво или диария, причинена от нарушения на чревната перисталтика.

Под лекарско наблюдение лоперамид се използва и за лечение на диария, причинена от цитостатици или така наречените протеазни инхибитори като част от химиотерапевтичното лечение. В комбинация с активния компонент симетикон, лоперамид се прилага при остра диария с коремни спазми.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Трябва да се отбележи, че лоперамидът има само симптоматичен ефект и следователно не се бори с причината за диаричното заболяване. Въпреки че може да помогне за спиране на загубата на течности и електролити, трябва да се приема за кратко време само в случай на известно известно основно заболяване или паралелно с каузална терапия.

Лоперамидът не е подходящ за лечение на инфекциозни диарични заболявания. Те обикновено се забелязват като слуз, кръв или гной в изпражненията. Лоперамидът успокоява червата и разширява чревния проход. Този ефект е желателен при някои диариални заболявания, но при инфекциозна дизентерия увеличава продължителността на престоя на патогена в червата. Докато патогените остават в червата, те могат да продължат да отделят токсини в червата. Това може да бъде особено опасно, когато се зарази с ентерохеморагична E. coli (EHEC). Хемолитичният уремичен синдром (HUS) може да бъде предизвикан от токсините.

Лоперамидът също не трябва да се използва при остри огнища на улцерозен колит при възпалително заболяване на червата. Допълнителни противопоказания са псевдомембранозният колит, употребата на широкоспектърни антибиотици и всички заболявания, при които чревната перисталтика е патологично инхибирана. Те включват чревната непроходимост (илеус), мегаколонът и токсичният мегаколон.

По принцип лоперамидът се понася много добре. Прекъсването на движенията на червата обаче може да причини коремна болка, гадене и запек. Коремът може да е подут. Ако не се подобри острата диария в рамките на 48 часа след приема на лоперамид, трябва да се консултирате с лекар. По-продължителната употреба трябва да се извършва само след консултация с лекар.

Обикновено лоперамидът не може да премине кръвно-мозъчната бариера. Ако обаче кръвно-мозъчната бариера е нарушена, лекарството достига до мозъка и може да причини сериозни странични ефекти там. При взаимно действие с други лекарства обаче, лоперамидът може да премине кръвно-мозъчната бариера по-лесно.

Ако едновременно се приемат кетоконазол, верапамил и хинидин, лоперамид може да причини нарушения в дишането. Взаимодействия могат да възникнат и с ритонавир, инхибитор на ХИВ протеиназа. Трябва също да се отбележи, че лоперамидът функционално инхибира киселинната сфингомиелиназа (FIASMA). Получената дисрегулация може да доведе до сериозни клинични симптоми.