Лопинавир

при Лопинавир е лекарство, което се използва при лечението на ХИВ инфекции и действа като протеазен инхибитор. ХИВ протеазният инхибитор се използва в комбинация с продукта ритонавир от AbbVie и е известен на пазара под търговското наименование Kaletra®. Лекарството получи одобрение от отговорната комисия на ЕС през 2001 г.

Какво е Lopinavir?

Лопинавир действа като протеазен инхибитор и се използва за лечение на HIV инфекция. Лекарството е подходящо както за възрастни, така и за деца, които са на възраст най-малко две години или повече. Общата комбинация от активни съставки, наречена Kaletra®, е одобрена за възрастни и деца. Клиничните проучвания и тестове показват, че лопинавир е по-ефективен от съпоставими активни съставки.

Лекарството лопинавир се предлага както под формата на филмирани таблетки, така и под формата на сироп. В случая на сиропа това е фиксирана комбинация с веществото ритонавир. Това беше одобрено в Швейцария през 2000 г. От химическа гледна точка Lopinavir е бял или жълтеникав бял прах. Този прах е трудно разтворим във вода.

Фармакологичен ефект

Лопинавир е инхибитор на ХИВ протеаза, който намалява обработката на вирусни прекурсорни протеини, които са новообразувани от вируса на HI, в напълно функционални ензими и структурни протеини. Чрез този механизъм на действие лекарството инхибира възпроизвеждането на HI вируса.

Благодарение на системата цитохром Р450, веществото лопинавир се метаболизира от човешкото тяло за сравнително кратко време. Ако лопинавир се прилага самостоятелно, потенциалната концентрация на лекарството в плазмата на кръвта би била твърде ниска, за да има терапевтичен ефект. Поради тази причина веществото обикновено се използва във фиксирана комбинация с ритонавир.

Ритонавир е лекарство, което принадлежи към същата група като лопинавир. В тази връзка ритонавир поема ролята на втори инхибитор на протеазата, който предотвратява механизма на разпадане на лопинавир или цитохром Р450 монооксигенази. Това прави възможно наличието на по-висока концентрация на лопинавир в организма, което е достатъчно за ефективно намаляване на ХИВ протеазите.

Едно предимство на тази стратегия се състои в драстичното намаляване на дозата за съответния пациент, така че трябва да се консумират значително по-малко таблетки.

По принцип лопинавирът се разгражда бързо от цитохромната система в черния дроб. Това чернодробно разграждане на активния ингредиент значително се забавя от допълнителното приложение на HIV протеазния инхибитор ритонавир. Това дава възможност лопинавирът да продължи по-дълго.

Повечето от активната съставка се свързва с протеини в кръвта. Освен това е възможна и комбинация с тези, които са известни като нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза.

Лопинавирът се свързва с ХИВ вирусна протеаза. Това е важно за вируса да се размножава и разпространява. Лекарството ограничава вирусни ензими, така че възпроизводството да бъде нарушено. В резултат на това вирусното натоварване за организма на засегнатия пациент рязко спада.

Медицинско приложение и употреба

Активната съставка лопинавир се използва за лечение на инфекции с вируса на HIV-1 като част от антиретровирусна комбинирана терапия. Лопинавир е антивирусен агент, който принадлежи към категорията на така наречените ХИВ протеазни инхибитори и спира вируса на ХИВ да се размножава.

Съответните ефекти са резултат от факта, че лопинавир намалява вирусната протеаза. Това придобива специално значение и функция при съзряването и възпроизводството на вируса.

По правило лекарството се приема веднъж или два пъти на ден. Лекарството обикновено се прилага под формата на филмирани таблетки, които се приемат със или без храна. Сиропът трябва да се приема с храна.

Рискове и странични ефекти

Възможни са множество нежелани странични ефекти при прием на лопинавир. Най-честите странични ефекти включват болка в корема, диария, повръщане, гадене и общо усещане за слабост. Освен това често има потене, обриви, главоболие и безсъние.

В някои случаи се срещат и патологични изпражнения, метеоризъм и други стомашно-чревни разстройства. Понякога кръвните тестове показват повишени нива на триглицериди и холестерол. Освен това са възможни алергии и реакции на централната нервна система.

Пациентите, които страдат от сърдечна аритмия, структурно сърдечно заболяване или лошо снабдено сърце, са особено изложени на риск, когато приемат лопинавир.

Възможни са взаимодействия с други вещества и лекарства. Понижаването на ензимите в черния дроб увеличава не само концентрацията на протеазни инхибитори в кръвта, но и тази на лекарствата, които се разграждат по същия начин. Те включват например антиаритмични средства, бензодиазепини или алкалоиди от ергота.