Саквинавир

С активната съставка Саквинавир това е протеазен инхибитор. Лекарството се използва предимно за лечение на HIV инфекции. Веществото саквинавир се използва главно в комбинирани препарати. Лекарството получи одобрението си през 1995 година. Тъй като голям брой пациенти бързо развиват резистентност към лекарството, саквинавирът се изтегля от фармацевтичния пазар за кратко време. От 1997 г. се предлага подобрен препарат.

Какво е Saquinavir?

Веществото саквинавир се характеризира със своите антивирусни свойства и се използва за лечение на HIV вируси. Саквинавирът инхибира различни вирусни процеси, по-специално протеазата. Това е главно отговорно за узряването и размножаването на вирусите.

Прилага се перорално два пъти на ден. Таблетките се приемат след хранене. По правило лекарството саквинавир се дава заедно с активната съставка ритонавир.

Лекарството в някои случаи е синоним на Saquinavirum или Saquinavirmesilate обозначен. При фармацевтична употреба саквинавир присъства като саквинавир мезилат. Това е прах, който е леко хигроскопичен и бял на цвят. Веществото е практически неразтворимо във вода.

Фармакологичен ефект

По принцип активният компонент саквинавир е инхибитор на ХИВ протеаза. По този начин лекарството влияе на ХИВ протеазата. Това е вирусен ензим, който играе централна роля за образуването на нови вируси. Поради тази причина активната съставка саквинавир помага да се забави размножаването на HI вирусите в човешкия организъм.

Ако веществото саквинавир се приема самостоятелно, бионаличността обикновено е твърде ниска, така че ефектът не е достатъчен. Защото саквинавирът в по-голямата си част се разгражда на сравнително неефективни метаболити. Поради това в наши дни лекарството обикновено се комбинира с ритонавир. Това също е инхибитор на ХИВ протеаза. И двете активни съставки заедно водят до по-висока концентрация на лекарствата в кръвната плазма, което значително повишава тяхната ефективност.

Активното вещество саквинавир се разгражда бързо в черния дроб. Цитохромната система е отговорна преди всичко за разграждането. Ако ритонавир се приема едновременно, това забавя чернодробното разграждане на саквинавир, така че веществото да работи по-дълго. В допълнение, в някои случаи лекарството се комбинира с инхибитори на обратната транскриптаза. По принцип активният компонент саквинавир води до намаляване на вирусното натоварване.

Медицинско приложение и употреба

Саквинавир се използва в по-голямата част от случаите за лечение на инфекции с ХИВ. По-специално, активната съставка се използва в терапията на възрастни, заразени с ХИВ-1. Други антиретровирусни лекарства обикновено се използват за повишаване на ефективността на саквинавир. Съответният метод на терапия се нарича HAART или силно активна антиретровирусна терапия.

Дозировката на лекарството саквинавир се извършва според информацията за продукта. Приемът обикновено е под формата на таблетки, които се прилагат перорално. Тези таблетки се приемат два пъти дневно след хранене. В повечето случаи се използва комбинирана терапия с активния компонент ритонавир. Това вещество се нарича инхибитор на CYP, което забавя метаболизма на саквинавир.

Рискове и странични ефекти

Различни нежелани странични ефекти и други оплаквания са възможни като част от терапията със саквинавир. Те трябва да бъдат внимателно обмислени, когато лекар предпише активната съставка. Централната роля играе анамнезата, т.е. обсъждането на медицинската история на пациента. Това е така, защото лекуващият лекар анализира историята на пациента и семейните разпореждания.

Честотата на страничните ефекти от лекарството саквинавир варира. Най-честите симптоми на симптоми на стомашно-чревния тракт като гадене, коремна болка и диария се наблюдават, докато приемате саквинавир. Възможни са и периферни невропатии и главоболие.

В допълнение към потенциалните странични ефекти на саквинавир, има някои противопоказания, които трябва да сте наясно преди да приемете лекарството за първи път. Ако съответното лице страда от свръхчувствителност към активното вещество саквинавир, терапията с лекарството трябва да се избягва. В този случай трябва да се намерят възможни алтернативи за лечение. Лекарството е противопоказано и при наличие на тежка чернодробна недостатъчност. Пълната информация за противопоказанията е посочена в информацията за продукта за лекарството саквинавир.

Освен това, преди да започнете терапия със саквинавир, трябва да се отбележи, че има различни взаимодействия с други активни вещества. Например, трябва да се въздържате от едновременно приемане на пимозид, мидазолам, ставудин, диданозин, ефавиренц и кларитромицин. Тъй като тези вещества взаимодействат с цитохромната система, която е отговорна за разграждането на саквинавир. В резултат на това настъпват промени в плазменото ниво, които наред с други неща водят до по-лоша контролируемост на ефекта на саквинавир.

По принцип саквинавирът е субстрат на веществото CYP3A4. Поради тази причина могат да възникнат взаимодействия с инхибитори или индуктори на CYP, когато се приемат със саквинавир.

По принцип всички нежелани реакции трябва да бъдат докладвани на лекар, за да вземе решение за по-нататъшния курс на лечение. Може да се наложи изтегляне, ако саквинавирът има тежки усложнения.