Spironolactone

при Spironolactone това е така нареченият конкурентен антагонист на рецептора за минералокортикоиди. Активната съставка спиронолактон принадлежи към фармакологичната група диуретици, които имат калий-съхраняващи свойства. Лекарството е в списъка на СЗО като незаменимо лекарство.

Какво е спиронолактон?

Спиронолактонът е фармакологично средство, което се използва като лекарство за лечение на различни оплаквания и заболявания. Той причинява повече вода да се измие от тялото.

Приемайки го, ефектът на стероидния хомонен алдостерон се намалява, поради което се намалява екскрецията на натрий. Поради това е възможно да се запази по-висок дял калий. Тъй като алдостеронът пречи или прави напълно невъзможно включването му в натриевия канал. В резултат на този механизъм се наблюдава повишено отделяне на вода.

Фармакологичен ефект

Механизмът на действие на спиронолактона се основава предимно на факта, че веществото блокира алдостероновите рецептори. В резултат на това се отделя повече вода и натрий. В същото време се задържа по-голямо количество калий.

Ако лекарството спиронолактон се приема перорално, бионаличността е над 90 процента. Първо, веществото се абсорбира в тънките черва. След това лекарството се метаболизира в активната съставка кареноат. В повечето случаи полуживотът на активната съставка е около 90 минути.

По принцип обаче пълният ефект на спиронолактона се проявява само след няколко дни. Защото е необходимо активните метаболити да се натрупват в достатъчни количества. Най-големият възможен диуретичен ефект на лекарството се постига в повечето случаи след около пет дни. Трябва да се отбележи, че появата на ефекта на спиронолактон не може да се постигне по-бързо чрез увеличаване на дозата.

Спиронолактонът блокира събирателните тръби в бъбреците. Веществото алдостерон вече не е в състояние да се свърже със своя рецептор. Натриевите канали се възпрепятстват по време на инсталирането им, като в същото време луминалната мембрана на основните клетки е блокирана. Това силно влияе на реабсорбцията на натрий. В резултат на това водата не се движи в така наречените събирателни тръби на бъбреците. Това означава, че повече кръв не попада в кръвта.

Вместо това има повишена екскреция на натрий и вода. Следователно количеството кръв в организма също намалява. Така сърцето се облекчава, поради което кръвното налягане се понижава. В допълнение, натрупванията на вода в тъканта се измиват.

Загубата на калий, която е следствие от множество диуретици, се компенсира от комбинирана терапия със спиронолактон. Клиничните изследвания показват, че лечението с активната съставка спиронолактон има положителен ефект върху прогнозата и шансовете за оцеляване при хронична сърдечна недостатъчност.

Резорбцията на веществото спиронолактон обикновено протича добре след перорално приложение. След един час активната съставка в плазмата се елиминира напълно. Остават обаче различни метаболитни продукти. По принцип тези метаболити са до голяма степен отговорни за ефекта на лекарството.

По принцип метаболизмът на лекарството е сложен. Веществото каренон играе важна роля в това и се проявява както в урината, така и в кръвта. Множество метаболитни продукти от този процес се отделят в изпражненията и жлъчката.

Медицинско приложение и употреба

Лекарството спиронолактон се използва най-вече за лечение на цироза на черния дроб и сърдечна недостатъчност. В зависимост от индивидуалната индикация, лекуващият лекар предписва дози от 25 до 100 милиграма на ден.

В допълнение, лекарството спиронолактон се използва и при повишени концентрации на алдостерон. Основните заболявания са предимно цироза на черния дроб или първичен хипералдостеронизъм.

Спиронолактонът е много ефективен при хронична сърдечна недостатъчност. Въпреки това тя е рядко използвана за тази цел в Европа, докато в САЩ се използва като стандартно лекарство.

Спиронолактон се използва и в ендокринологията при хора с транссексуални. Лекарството действа като блокер на тестостерон, като възпрепятства синтеза на хормона и свързването му със съответните андрогенни рецептори.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Като част от терапията с лекарството са възможни различни нежелани странични ефекти и оплаквания, които се различават в зависимост от пациента и индивидуалния случай. Най-често има повишено ниво на калий в кръвта. Поради тази причина пациентът трябва да бъде наблюдаван от лекар, докато го приема.

При високи дози на лекарството са възможни и хормонални нарушения. Те се изразяват например във факта, че жените нямат менструация. Пациентите при мъжете могат да имат еректилна дисфункция или промени в гласа. При транссексуалните хора понякога тези ефекти са желани.

Взаимодействията могат да се видят, например, когато активната съставка дигоксин се приема едновременно. Възможни са повишени концентрации на сърдечен гликозид в плазмата. Други странични ефекти могат да включват хиперкалиемия, гинекомастия или импотентност.

Някои от страничните ефекти на спиронолактон водят лекарството да се използва като допинг агент при спорт. Трябва да се отбележи, че злоупотребата с активната съставка и предозирането значително увеличават риска от увреждане на бъбреците.