Alirocumab

при Alirocumab е експериментално лекарство срещу хиперхолестеролемия. Това е едно от моноклоналните антитела. Alirocumab беше представен през май 2013 г. във „Фармакон Меран” от австрийския учен Манфред Шуберт-Зилавец.

Какво е alirocumab?

Alirocumab работи като инхибитор на човешкия ензим пропротеин конвертаза субтилизин / кексин тип 9 - PCSK9 за кратко. Това участва в регулирането на метаболизма на холестерола. Regeneron Pharmaceuticals разработи алирокумаб.

Заедно с компанията Sanofi анализира възможното приложение за лечение на тежка и фамилна хиперхолестеролемия във фаза III проучвания (ODYSSEY). В четири проучвания на фаза III, alirocumab е в състояние да намали значително вредните нива на LDL холестерол при различни групи пациенти.

В допълнение, получените данни предполагат, че PCSK9 инхибиторът е подходящ и за лечение на сърдечно-съдови разстройства. В проучванията е показано, че alirocumab се понася добре и има малко странични ефекти.

Фармакологичен ефект

Ензимът PCSK9 регулира нивото на LDL холестерола. По този начин предотвратява повторната употреба на LDL рецепторите. LDL рецепторите, свързани към PCSK9, се разграждат. Ето защо те не се връщат на повърхността на клетките на хепатоцитите, за да абсорбират LDL холестерола, разположен там.

Обратно, инхибирането на PCSK9 насърчава повторната употреба на LDL рецепторите. След това можете да използвате тяхната холестероло-свързваща способност за по-нататъшно намаляване на LDL холестерола. Тези LDL рецептори, които сега са все по-достъпни, абсорбират вредния LDL холестерол от кръвта, така че нивото на LDL холестерола спада.

Alirocumab трябва да се инжектира подкожно на всеки 14 дни. Активната съставка има страхотни адитивни ефекти към статините.

Иновативното лекарство е обстойно и успешно клинично тествано с различни популации пациенти и в променливи съзвездия. 720 пациенти в проучването са хора на статини като аторвастатин и розувастатин. 90% от участниците в изследването страдат от коронарна болест на артерията (ИБС), около 30% са имали захарен диабет тип 2.

Рандомизирано разпределение на участниците в съотношение 2: 1 предписана терапия с алирокумаб или с езетимиб. В момента (февруари 2015 г.) 104-седмичното проучване все още продължава. Замислената цел да бъде в състояние да демонстрира превъзходството на alirocumab вече е постигната. Лекарството намалява изходните нива на LDL до средно 50,6% след 24 седмици, докато групата за сравнение с езетимиб успява да намали само 21%. По отношение на профила на безопасност и двата лекарства, понижаващи липидите, бяха на едно ниво.

Медицинско приложение и употреба

Alirocumab поставя нови стандарти в терапията за понижаване на високите нива на LDL холестерол. Особено рисковите пациенти с LDL хиперхолестеролемия и висок сърдечносъдов риск определено трябва да се опитат да постигнат целева стойност под 100 mg / dL или <2,6 mmol / L.

Пациентите с допълнително висок риск дори се съветват да достигнат под 70 mg / dL или <1,8 mmol / L. По-специално, пациентите с фамилна хиперхолестеролемия намират за много трудно или невъзможно постигането на тези цели. Високото ниво на LDL холестерол е пряк сърдечно-съдов рисков фактор. Въпреки това, средното ниво на LDL холестерол при високорискови пациенти е 127 mg / dL.

Досега хиперхолестеролемията се лекува със статини. Това ограничава възможния положителен ефект от самото начало, тъй като удвояването на дозата на статините често води до леко намаление на липидите. Нежеланите странични ефекти, особено тези, които засягат мускулите, също ограничиха възможностите за увеличаване на дозата.

Alirocumab затваря разликата в лечението, която се отвори, когато терапията със статини не успя драстично да понижи нивата на LDL холестерол при високорискови пациенти с хиперхолестеролемия и при пациенти с генетична хиперхолестеролемия. При някои хора мутация може да бъде причината, ако LDL холестеролът не се абсорбира достатъчно от клетките от кръвта. Статините действат само неадекватно - за разлика от alirocumab.

Рискове и странични ефекти

Новият наркотик алирокумаб в момента все още е в експериментален етап. Освен това може успешно да се прилага освен статини. Alirocumab се оказа добре поносим в проучванията. По-нататъшно изследване на лечението с алирокумаб остава да видим. В момента се провежда мащабна фаза на набиране (февруари 2015 г.), резултатите от която се очакват през 2018 г.