апротинин

апротинин е антифибринолитик и като такъв има инхибиращ ефект върху разцепването на протеина фибрин (т.е. върху фибринолиза). Поради това свойство се среща в тъканите лепила. Показанията включват операции за създаване на байпас на коронарната артерия и много редкия дефицит на алфа2-антиплазмин, който е генетичен. Поради възможните рискове от апротинин, активната съставка е одобрена само в Германия при определени условия.

Какво е апротинин?

Апротининът е активна фармацевтична съставка от групата на антифибринолитиците. Името на тази група вещества се връща към ензима фибринолизин, който днес е по-известен като плазмин.

В медицината фибринолизата също се отнася до процеса на разцепване на фибрина от ензима плазмин, който е серин протеаза. Временно инхибиране на плазмин е възможно с апротинин, наред с други неща, тъй като активното вещество се свързва обратимо с ензима и го дезактивира. Плазминът остава непокътнат и по-късно може да стане отново активен.

Апротининът се среща естествено в белите дробове на говеда. Фармакологичното производство на активната съставка се основава на ферментацията на тази тъкан. След това филтрирането премахва излишните компоненти от веществото. Специален гел се използва като помощно средство за почистване на ферментиралата телешка белодробна тъкан.

Фармакологичен ефект

Апротининът се намира в тъканните лепила. Медицината също ги познава като фибриново лепило и ги използва в хирургията за затваряне на тъканни слоеве или рани. Изискват се два компонента, като апротининът е част от компонент 1. Други активни съставки на този компонент са фибриноген и фактор XIII, чието производство се основава на фракционирането на човешката кръвна плазма.

Тромбинът, който принадлежи към компонент 2 от тъканното лепило и първоначално присъства там под формата на предшественик протромбин, също се основава на тази суровина. Компонент 2 включва също калциев хлорид или дихидрат на калциев хлорид, който осигурява необходимите калциеви йони.

Когато се използват в хирургията, различните активни съставки взаимодействат помежду си: Протромбин се превръща в тромбин и по този начин става ензимно активен. След това разделя коагулационния фактор фибриноген на фибрин и активира фактор XIII. Това от своя страна преплита отделните фибриномери в мрежа, която човешкото тяло може да разгради самостоятелно.

Предимството е, че поради тази причина фибриновото лепило може да свърже и тъкан, която би била труднодостъпна за по-късна резба след шиене. Задачата на апротинин в този контекст е да инхибира собствения ензим плазмин на организма и да забави неговата функция. Плазминът разгражда фибрина и следователно може преждевременно да разхлаби залепената тъкан.

Медицинско приложение и употреба

Апротининът може да се използва например по време на операция за създаване на байпас на коронарната артерия. Такъв байпас е изкуствен байпас на кръвоносния съд. Целта е да се даде възможност на кръвта да тече въпреки стесняване на засегнатата коронарна артерия.

Байпасът може да заобиколи артерия и вена. Медицината нарича тази клинична картина и коронарна стеноза, която често се появява на фона на коронарна болест на сърцето. Обходът обаче не е необходим или възможен във всеки случай. За хирургичното лечение на стеснението, например, може да се помисли и за стент, в който тръба като ендопротеза в кръвоносния съд е предназначена да осигури поток.

В миналото лекарите също са използвали апротинин, за да спрат кървенето, когато кървенето е причинено от повишена фибринолиза (хиперфибринолиза). Днес обаче тази процедура вече не е често срещана, тъй като апротининът е свързан с рискове, които правят използването му само разумно при много специфични условия.

Въпреки това, апротининът все още е показан в случаи на дефицит на алфа2-антиплазмин. Това е дефицит на сериновия протеазен инхибитор. Инхибиторът се свързва с плазмин и по този начин го дезактивира. Следователно дефицитът може да доведе до първична хиперфибринолиза.

Алфа2-антиплазминът се произвежда в правилното количество в черния дроб при здрави хора. Организмът може да го синтезира сам. Дефицитът на Alpha2-антиплазмин е изключително рядък само при няколко описани случая и се основава предимно на съответното генетично разположение, което се наследява като автозомно рецесивен признак.

За всички показания, които се вземат предвид при употребата на апротинин, е необходимо да се претеглят отделни фактори, които влияят на съотношението разходи и ползи в отделния случай.

Рискове и странични ефекти

Апротинин временно загуби одобрението си в Германия между 2007 и 2013 г., тъй като проучване от 2006 г. показа възможно увеличение на риска от бъбречна недостатъчност. Обновеното одобрение върви ръка за ръка с по-строги условия.

Свръхчувствителността към телешки протеин е противопоказание за употребата на апротинин, тъй като активната съставка е полипептид от говеждия организъм и идва от белите дробове на животното.

Страничните ефекти на апротинин включват анафилактични реакции, както и различни алергични реакции.Последните се проявяват предимно като сърбеж и патологични кожни промени (ефлоресценции).

Може да се развие брадикардия, при която сърдечният ритъм се забавя и пада под грубата граница от 60 удара в минута, което се счита за референтен за възрастни.

Апротининът също може да причини бронхоспазъм. Това се проявява в спазмите на бронхиалните мускули, което може да доведе до увеличаване на съпротивлението на дихателните пътища.

Втрисането и хипертонията (високо кръвно налягане) също са нежелани странични ефекти на апротинин. Освен това могат да се образуват синини (хематоми) и оток. Последните се характеризират с повишено натрупване на течност в тъканта.