Бизопролол

Бизопролол е лекарство и се използва за лечение на тахикардия, ангина пекторис, високо кръвно налягане и коронарна болест на сърцето (ИБС). Бизопролол има антагонистичен ефект върху β-адренорецепторите (бета адренорецепторите) и принадлежи към групата на бета блокерите. Приемът на лекарството може да причини нежелани реакции като умора, замаяност и главоболие.

Какво е бисопролол?

Бизопролол принадлежи към групата на селективните блокери на ß-адренорецепторите и има антагонистичен ефект върху ß1-адренорецепторите. Като селективен бета блокер, бисопролол има специфичен ефект върху сърцето и няма ефект върху други органи.

Бисопролол се нарича медицински като кардиоселективно лекарство. От химическа гледна точка, бисопролол е фенолов етер, който съществува като рацемична смес. Бизопролол е хирално съединение и лекарството се използва в 1: 1 смес от стереоизомери (R) и (S). (S) формата на лекарството е активният стереоизомер и има висок афинитет на свързване към ß1-адренорецепторите. (S) -Бизопролол измества адреналина от мястото на свързване на ß1-адренорецептора и действа като антагонист.

Лекарството се използва за лечение на ангина пекторис, тахикардия, хронична сърдечна недостатъчност и високо кръвно налягане. Лекарството изисква редовна употреба. Внезапно спирането на терапията води до симптоми на отнемане и сериозни странични ефекти.

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Бета-блокерът бисопролол заема ß1-адреналинови рецептори и не позволява адреналин и норадреналин да се свързват с рецепторите. Норепинефринът е невротрансмитер, който се образува в мозъка и в надбъбречната кора на хората. Адреналинът е хормон, произведен в кората на надбъбречната жлеза на човека. Адреналинът и норадреналинът се различават по своята химическа структура чрез метилова група. В случай на адреналин метилова група е заместена върху амино групата. Норадреналинът и адреналинът се свързват с ß1-адренергичните рецептори в сърцето и водят до повишена активност на сърдечния мускул. Сърдечната честота се увеличава чрез понижаване на прага на стимул в сърцето. Помпатният капацитет на сърцето се повишава и се повишава кръвното налягане.

Бизопролол измества адреналина и норадреналина от β1 адреналовите рецептори и заема местата на свързване. Като антагонист, лекарството отслабва ефектите на адреналин и норадреналин. В резултат на свързването на рецепторите и намаления ефект на адреналин и норадреналин, кръвното налягане се понижава и прагът на дразнене се повишава. Сърцето се нуждае от по-малко енергия и се намалява консумацията на кислород. Като цяло сърдечният мускул се облекчава от бисопролол. Медицината говори за отрицателен инотропен ефект, който имат всички бета блокери.

Свързването и ефектите на бизопролол са дълготрайни. Полуживотът в кръвта е от 10 до 11 часа. Бизопролол се прилага перорално и около 90% се абсорбира. Бионаличността е отлична при 90% и максималната плазмена концентрация се достига приблизително 3 часа след приема. Бета блокерът се екскретира бъбречно и се метаболизира в черния дроб. Съотношението между бъбречна екскреция и елиминиране на черния дроб е 50:50.

Поради целевия ефект на бисопролол върху ß1-адренорецептора, лекарството има кардиоспецифичен ефект. Независимо от това, той може да има централен нервен ефект. Ефектите и страничните ефекти на бисопролол върху централната нервна система (ЦНС) се дължат на липофилните свойства на лекарството. Вътрешната симпатомиметична активност (ISA) не е доказана.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Бета блокерът бисопролол се използва за лечение на артериална хипертония (високо кръвно налягане), хронична сърдечна недостатъчност, ангина пекторис и тахикардия. Ангина пекторис може да бъде предизвикана от коронарна болест на сърцето (ИБС). Бета блокерът често се използва за високо кръвно налягане и по този начин служи за предотвратяване на сериозни сърдечни заболявания.

Лечението на артериалната хипертония и ангина пекторис обикновено започва с доза от 5 mg бизопролол на ден. Дозата зависи от тежестта на резултатите. Дневна доза от 2,5 mg се препоръчва при леко високо кръвно налягане. Ако доза от 5 mg бизопролол е недостатъчна, се препоръчва увеличение до 10 mg бизопролол на ден. Дневната доза трябва да бъде над 10 mg в изключителни случаи. Дозировката трябва да се увеличава постепенно или при необходимост да се намалява бавно. Ако лекарството внезапно бъде спряно, резултатът на абстиненция и тежки странични ефекти са резултат. Оттеглянето от бисопролол е възможно само чрез намаляване и трябва да бъде придружено от лекар.

Бизопролол не трябва да се прилага при пациенти с бронхиална астма, брадикардия, захарен диабет и тежка сърдечна недостатъчност. Пациентите, които прилагат МАО инхибитори, също трябва да се въздържат от приема на лекарството.

Рискове и странични ефекти

Приемът на бизопролол може да причини нежелани реакции. Честите оплаквания са умора, изтощение, сензорни нарушения, замаяност и главоболие. Понякога страничните ефекти на лекарството включват депресия, нарушения на съня, промени в настроението и объркване.

Освен това при приемане на лекарството могат да се появят нарушения в кръвообращението, мускулна слабост, кожни обриви, ставни заболявания и сърбеж на кожата. Нарушена сърдечна функция и забавен пулс също са част от симптомите. Спад на кръвното налягане от бързото ставане от седнало или легнало положение също е нечест страничен ефект.

Повръщане, запек, диария, коремна болка и гадене са случайни странични ефекти в стомашно-чревната област. Реакции като повишени нива на липидите в кръвта, засилено изпотяване, намалено сълзене, наддаване на тегло и сексуална безплътност се срещат рядко.