Циклоспорин

Циклоспорин е активна съставка от групата на имуносупресивни лекарства. Използва се главно за предотвратяване на реакции на отхвърляне след трансплантация на органи.

Какво е циклоспорин?

Циклоспоринът е активна съставка от групата на имуносупресивните лекарства. Използва се главно за предотвратяване на реакции на отхвърляне след трансплантация на органи.

Циклоспорин е името в обществено достояние на активна фармацевтична съставка, която потиска имунната система. Лекарството е произведено от норвежкия вид гъби Cylindrocarpon lucidum и Tolypocladium inflatum. Химически погледнато, циклоспоринът е цикличен протеин с единадесет различни аминокиселинни естери.

Циклоспоринът е използван за първи път в трансплантационната медицина през 1978 г. Тази първа употреба беше революция в тази област на медицината, тъй като циклоспорин значително увеличи времето за оцеляване на реципиентите на органи. Хартман Щахелин и Жан-Франсоа Борел откриха лекарството.

Фармакологичен ефект

Циклоспоринът е така нареченият цикличен протеин. Той се свързва с циклофилин А. Това е имунофилин. Имунофилините са протеини, които се намират в клетките на организма. Точното им значение за организма все още не е известно. В случай на циклоспорин те функционират като вътреклетъчен рецептор. Свързването с тази пролил-цис-транс-изомераза създава комплекс, който от своя страна се свързва с калциневрина. Калциневринът е фосфатаза, която зависи от калция и калмодулина.

Комплексът от циклофилин А и циклоспорин предотвратява активирането на ядрения фактор актикатин Т-клетки (NFAT) в калциневрин. Това е ген регулиращ протеин. Активираният NFAT обикновено достига до клетъчното ядро ​​и индуцира производството на цитокини, интерлевкини и интерферони там.

Без инхибиране на циклоспорин се отделят множество имуностимулиращи вещества. Циклоспорин временно деактивира този механизъм и по този начин инхибира освобождаването на имунните стимуланти и пролиферацията на белите кръвни клетки. По този начин циклоспоринът има имуносупресивен ефект.

Медицинско приложение и употреба

Циклоспоринът се използва за потискане на имунната система. Такава имуносупресия е необходима например след трансплантации. След трансплантация тялото може да разпознае трансплантирания орган като чужд и да го атакува. Имунната система реагира на трансплантацията като патоген. Такива реакции на отхвърляне могат да се появят дни, месеци или дори години след операцията. За предотвратяване на тези реакции се използват имуносупресори като циклоспорин.

Циклоспоринът се използва и при автоимунни заболявания. При автоимунна реакция имунната система се обръща срещу собствената си тъкан или органи по причини, които все още са неизвестни. Язвеният колит и болестта на Крон са сред автоимунните заболявания, които се лекуват с циклоспорин. Възпалителното заболяване на червата е свързано със симптоми като коремни спазми, диария и тежко лошо храносмилане.

Гломерулонефритът също се лекува с циклоспорин. Гломерулонефритът е заболяване на бъбречните корпускули, което обикновено се проявява една до две седмици след инфекция на горните дихателни пътища или ушите.

Други области на приложение на циклоспорин са тежки или дори устойчиви на терапия кожни заболявания като псориазис или атопичен дерматит (невродерматит) и хронично възпаление на конюнктивата или роговицата.

В комбинация с лекарството метилпреднизолон, добри резултати се постигат с циклоспорин при лечение на алопеция ареата. Алопеция ареата е известна още като кръгов косопад. Това е най-често срещаното възпалително заболяване с косопад.

Циклоспоринът се използва и при терапия на рак. Заедно с лекарството верапамил, той не позволява химиотерапевтичните средства да се транспортират от целевите клетки от протеина 1 за многолекарствена резистентност. Транспортерът на MDR1 често е отговорен за резистентност към лекарства за химиотерапия.

Можете да намерите лекарствата си тук

➔ Лекарства за сърдечна аритмия

Рискове и странични ефекти

Дори в малки дози, редовната употреба на циклоспорин може да увреди бъбреците. Възможно е увреждане на черния дроб и стомашно-чревния тракт. Освен това може да доведе до израстъци на венците и задържане на вода. Високото кръвно налягане или хирзутизмът също са възможни странични ефекти. Хирзутизмът е мъжки модел на разпределение на космите по тялото при жените. Засегнатите жени имат силна коса в областта на челюстта близо до ушите, на горната устна, на брадичката, на гърдите и на корема. Имунната система е силно отслабена при пациенти, които редовно приемат високи дози циклоспорин. Пациентите с трансплантация обикновено са засегнати от това имунодефицит. От една страна, имунният дефицит се желае да предотврати отхвърлянето на трансплантация, от друга страна увеличава вероятността от рак с фактор от три до пет. Освен това съществува повишен риск от инфекция. Инфекциите, които всъщност са безобидни, също могат да преминат в тежки курсове. Освен това се наблюдава повишаване на нивата на липидите в кръвта. Някои пациенти също развиват фиброаденоми, когато го приемат. Фиброаденомите са туморни доброкачествени новообразувания в областта на млечната жлеза. Силната слънчева светлина трябва да се избягва, докато приемате циклоспорин. УФ лъчението и светлинната терапия също са противопоказани.