Flumazenil

Flumazenil е имидазолово производно на бензодиазепините и действа като антидот (антидот) в случай на предозиране с бензодиазепин. Елиминира всички ефекти на бензодиазепините, които се използват в анестетици или хапчета за сън за успокояване.Ефектите на други не-бензодиазепини, които реагират по същия механизъм, също се анулират от флумазенил.

Какво е Flumazenil?

Flumazenil е конкурентен антагонист и действа на бензодиазепиновото свързващо място на GABA рецептора. Като антагонист, флумазенил не развива никакви свои ефекти, но измества бензодиазепините или не-бензодиазепините от това свързващо място на рецепторите и по този начин спира тяхната ефективност.

Като химично съединение, флумазенил има основна структура, свързана с бензодиазепините. Както вече споменахме, това е имидазолово производно на бензодиазепините.

Въз основа на тази подобна структура, тя може да акостира на мястото на свързване на рецепторите на GABA рецепторите и да измести действителните активни съставки. Флумазенил е бял кристален прах, който е много слабо разтворим във вода.

Фармакологичен ефект

Ефектът от Flumazenil върху организма може да се обясни само във връзка с използването на вещества, които оказват влияние върху GABA рецепторите в смисъл, че те влияят върху активността на инхибиращия невротрансмитер гама-аминомаслена киселина (GABA).

Тези вещества са така наречените бензодиазепини, както и небензодиазепините, които могат да се свържат с GABA рецепторите в резултат на увеличаване на GABA активността. GABA от своя страна увеличава вероятността от отваряне на хлоридния канал и по този начин увеличава притока на хлоридни йони в нервните клетки. Хлоридните йони намаляват възбудимостта на невронната мембрана. Като цяло това има успокояващ ефект върху организма.

Така че може да се каже, че бензодиазепините и другите вещества, действащи на GABA рецептора, като напр. В. зопиклон, золпидем и залеплон, упражняват облекчаващо тревожността, спазмолитично средство, стимулиращо съня, успокояващо, мускулно-релаксиращо, а в някои случаи и еуфорично влияние чрез повишаване на GABA активността. Когато се използва обаче, флумазенил също ще свързва GABA рецептора, въпреки че не развива никакви свои ефекти. Той обаче измества другите активни съставки от рецептора и по този начин косвено допринася за намаляването на GABA активността.

По този начин всички ефекти на използваните вещества се неутрализират по време на влиянието на флумазенил. Тъй като обаче флумазенил има само кратък полуживот от 60 минути, ефектът на бензодиазепините или други вещества бързо се връща (ефект на възстановяване).

Медицинско приложение и употреба

Използването на Flumazenil се ограничава главно до отмяна на ефектите на бензодиазепините. Често се използва като антидот при предозиране, спиране на наркотичните ефекти и неправилна употреба на бензодиазепини.

В спешната медицина флумазенил се използва като бързодействащ антидот при опит за самоубийство със хапчета за сън. Тъй като флумазенил няма свои собствени ефекти, той в момента се използва само в тази област. Съобщават се обаче резултати от изследвания, които биха могли да говорят и за приложение в клиничната картина на хиперсомния (болест при сън). Тъй като причините за хиперсомния са разнообразни, ще бъдат необходими допълнителни изследвания преди окончателното приложение.

Флумазенил се инжектира венозно и действа сравнително бързо. Поради краткия си полуживот от 60 минути, ефектът му отново се отнема след около 2 часа, като бензодиазепините, които все още не са разградени, отново стават ефективни, докато те също не бъдат напълно разградени. Следователно детоксикацията с флумазенил трябва да бъде придружена от наблюдение и, ако е необходимо, да се извърши няколко пъти, за да се избегне ефекта на отскок, доколкото е възможно.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

При използване Flumazenil странични ефекти, разбира се, също могат да се появят. Трябва да се избягва бързото инжектиране на флумазенил, тъй като това може да доведе до внезапна възбуда и безпокойство.

Ако употребата на флумазенил е предшествана от продължително лечение с високи дози бензодиазепини, често се появяват типични симптоми на отнемане. Честите нежелани реакции включват гадене, повръщане, възбуда, повишена сърдечна честота, чувство на безпокойство и припадъци. Употребата на флумазенил е противопоказана и в случай на жизненоважно лечение с бензодиазепини.

Това се прилага, когато употребата на бензодиазепини за поддържане на живота се наложи при изключително възбудени състояния. Флумазенил трябва да се използва с особено внимание в случай на смесена интоксикация на бензодиазепини с трициклични или тетрациклични антидепресанти.