Ерго алкалоиди

Ерго алкалоиди са естествени, активни съставки, които се намират главно в гъбички от ерготи (Claviceps purpurea). Те се използват като изолиран компонент в различни лекарства поради техните психотропни, трудови и стимулиращи кръвообращението свойства.

Какво представляват ерго алкалоидите?

Паразитната зърнена гъба с форма на полумесец расте главно в ушите на зърнени култури след заразяване на зърното. Тъй като алкалоидите като вторични растителни вещества имат висока токсичност, се използват различни стратегии за предотвратяване на заразяване в селското стопанство. До 20 век е имало редовни масови отравяния чрез консумация на замърсено зърно, което се е наричало "ерготизъм". Днес терминът се използва за страничните ефекти, които се появяват при хронична употреба на ерготамин.

В своята структура алкалоидите от ерготи се състоят от ерголин, съдържащ азот, органично-химично съединение, чиито абстрахирани вещества се използват при лечението на мигрена, хипотония, болест на Паркинсон и сърдечно-съдови заболявания. Лизергиновата киселина се получава от гъбата ерго, която се използва за получаване на LSD (диетиламид на лизергиновата киселина). Поради тази причина доставката на лекарството ерготамин е ограничена от германския Закон за наблюдение на основните вещества.

Дори в ниски концентрации алкалоидите на ергота имат токсичен ефект и влияят на централната нервна система. В момента алкалоидите и производни на зърнения паразит се обсъждат като невро-психотропни лекарства. На фармакологично казано „мръсни лекарства“ са лекарства, които се свързват с различни рецептори в мозъка. От една страна, това води до широк спектър от ефекти, но често е свързано с непредвидими странични ефекти. Науката работи за постигане на по-целенасочен ефект.

В допълнение към алкалоидите на ергота, британският биохимик Хенри Халлет Дейл успя да открие хистамин като естествено вещество в ергота.

Фармакологичен ефект

Ерго алкалоидите работят в организма по различни начини. Те се обозначават предимно като допаминови агонисти. Това означава, че те стимулират допаминовите рецептори и по този начин засилват допаминовия ефект в организма. Те се намесват директно във вегетативната нервна система, която координира функциите на нашето тяло и органи. Този ефект се използва например при болестта на Паркинсон, тъй като заболяването се предизвиква главно от липса на допамин.

Индивидуалните алкалоиди от ерготи могат да причинят неврологични нарушения и да засегнат централната нервна система дори при ниски концентрации. Това може да доведе до епилептични пристъпи или крампи. Други алкалоиди съдържат токсичен агент, който може да доведе до умиране на крайниците, като блокира кръвоносните съдове.

Пет до десет процента ерго може да причини смърт при възрастен. Това се дължи на състава на различните алкалоиди от ерготи и тяхната висока концентрация.

Активните съставки могат както да блокират, така и да стимулират рецепторите върху кръвоносните съдове. В зависимост от това кой алкалоид е. Успешното лечение на мигрена се обяснява с ефекта върху кръвоносните съдове. Свързването на веществата с алфа рецепторите в мускулите също води до свиване на матката.

Един използван алкалоид за ергота е ергометрин. Той е утеротоничен (има тонизиращ ефект върху матката), който има алфа-симпатолитичен ефект (противодейства на ефектите на симпатиковата нервна система) и има директен стимулиращ ефект върху гладките съдови мускули и матката. Във венозната система ерготаминът в естествената си форма има изразен вазоконстриктор (стесняващ) ефект върху венозните и артериалните съдове.

В допълнение се обсъжда серотонинергичен (серотонинов реактивен или серотонинов съдържащ) ефект. Ерготамин производни могат да бъдат намерени в кърмата. Те могат да предизвикат повръщане, диария и хипертония при кърменото бебе.

Лизергиновата киселина разширява зениците и повишава кръвното налягане, може да предизвика промени във възприятието във времето, както и оптични и звукови стимули. LSD е халюциноген, променящ настроението.

Освен това се използват някои производни на алкалоиди от ерготи. Бромокриптинът и каберголинът например имат допаминергични свойства и инхибират отделянето на хормона пролактин. Дихидроерготаминът регулира кръвното налягане и кръвоносните съдове. Дихидроергокриптинът действа избирателно върху D2 рецепторите.

Дихидроерготоксинът, от своя страна, в комбинация с други препарати може да има положителен ефект върху работата на мозъка и е антихипертензивен. Лизурид и перголид се свързват с допаминови и серотонинови рецептори. Метилергометринът има контрактиращ (тонизиращ) ефект върху матката.

Медицинско приложение и употреба

В медицината веществата в гъбата, въпреки токсичността си, представляват група аналептици с висока степен на ефективност, поради което се използват при голямо разнообразие от заболявания.

Дихидроерготамин за: хипотония, припадъци, сърдечно-съдови проблеми, остри мигренозни атаки със и без аура.

Дихидроерготоксин при: хипертония / хипертония в напреднала възраст, придружаващо лечение на синдрома на Рейно, нарушения на зрителното поле със съдов произход, симптоматично лечение на вено-лимфна недостатъчност, мозъчни разстройства, болест на Алцхаймер, деменция, мигрена. Дори и малки количества могат да причинят гадене и повръщане. Следователно лекът се използва и като еметик.

Ерготамин за: клъстерно главоболие, мигрена. Дихидроергокриптин, лизурид, каберголин и перголид при: болест на Паркинсон. Дихидроергокриптин при: болест на Паркинсон и интервално лечение на мигрени. Бромокриптин при: синдром на неспокойни крака, нарушения в менструалния цикъл, безплодие при жените, хиперпролактинанемия при мъжете, пролактиноми, акромегалия, доброкачествени млечни заболявания и болест на Паркинсон.

Каберголин от своя страна за: Хиперпролактинемични разстройства. Метилергометрин за: насърчава отделяне на плацентата, лечение на атония на матката и лечение на следродилно кървене.

Рискове и странични ефекти

Следните нежелани реакции могат да се появят: главоболие, повръщане, с продължително лечение с нарушения на кръвообращението в ръцете и краката до запушване на съдовете и смърт на засегнатия регион, стенокардия, стомашно-чревни оплаквания, загуба на апетит, нарушения на съня, безпокойство, запушване на носа, запек, бавен пулс, спад на кръвното налягане , Проблеми с кръвообращението, виене на свят, сърбеж, изтръпване, както и изтръпване и студенина в ръцете и краката, чувство на тревожност, депресия, кожни реакции, мускулна слабост, мускулна болка, мускулни крампи, пулс, който е твърде бавен или твърде бърз (брадикардия, тахикардия), увреждане на сърдечните клапи, сърдечен удар, сърдечен спъване, нарушения на дишането, оток , Фиброза, дискинезия, халюцинации, хипотония, сънливост, изпотяване, сухота в устата, стомашни болки, стомашни спазми, усещане за слабост, киселини, задържане на вода в тъканта, промяна на теглото, неспокойствие, загуба на либидо, тремор, звън в ушите, кошмари, заблуди, дискомфорт в горната част на корема слабост на изразяване, болезнени крака, косопад, зрителни нарушения, психоза, нервност, некоординираност, инконтиненция, често уриниране, бледност на лицето, инсулт, болка при свиване на матката, хипогалактия и нарушения в поведението.

Чести нежелани реакции на всички допаминови агонисти са повишено либидо и хиперсексуалност, ядене на хапки, обсесивно-компулсивно разстройство и намален контрол на импулсите.