ловастатин

ловастатин е лекарство, използвано за лечение на висок холестерол, инфаркти, остър коронарен синдром и нестабилна ангина пекторис. В човешкото тяло той работи предимно върху образуването на холестерол и черния дроб, което стимулира усвояването на повече холестерол от кръвта.

Какво е ловастатин?

Ловастатин е лекарство със статини. Както е характерно за този вид лекарства, той се използва при лечението на високи нива на холестерол (хиперхолестеролемия), но и след сърдечен удар, при остър коронарен синдром и при нестабилна стенокардия.

Холестеролът е кръвна мазнина, която има лош рап заради ролята си в причиняването на сърдечни заболявания. Човешкият организъм обаче се нуждае от него в нормални количества, за да произвежда различни хормони, витамин D, жлъчна киселина и клетъчни мембрани. Холестеролът е един от липопротеините с ниска плътност (LDL).

През 1987 г. Lovastatin излезе на пазара като първият статин, който понижава нивата на липидите в кръвта. Молекулната формула на действително безцветната активна съставка е C24H36O5; Промишлеността произвежда лекарството с помощта на гъбичките Aspergillus terreus и Monascus ruber, при което микроорганизмите ферментират изходните материали в няколко етапа на процеса.

Фармакологичен ефект

Механизмът на действие на Lovastatin е чрез блокиране на ензима HMG-CoA редуктаза, от който човешкото тяло се нуждае, за да направи холестерола. В същото време лекарството стимулира черния дроб да абсорбира и разгражда повече холестерол. LDL рецепторите в черния дроб реагират на кръвни липиди като холестерол: LDL рецепторът се свързва с молекулата и я поема в вдлъбнатина в клетъчната мембрана, известна като пъпчица. След това заетата кухина се затваря и по този начин се превръща в везикул в мембраната. Така хванатият холестерол се отстранява от кръвообращението.

Ловастатинът също така инхибира образуването на нов холестерол. При нормално регулиране на холестерола ензимът HMG-COA редуктаза използва коензим никотинамид аденин динуклеотид фосфат (NADPH), който поема отцепените остатъци от субстрата по време на биохимичната реакция.

В тялото на здрав човек нивото на холестерола се регулира чрез хормони на щитовидната жлеза, инсулин и глюкагон, както и чрез наличното количество HMG-CoA редуктаза: Докато има достатъчно холестерол, той се свързва със специален протеин. Ако нивото на холестерола падне обаче, все повече и повече от тези свързващи протеини остават незаети и активираните протеини произвеждат транскрипционни фактори, които от своя страна стимулират синтеза на HMG-CoA редуктаза.

Увеличаването на броя на ензимите води съответно до повишено образуване на холестерол, докато обратно, повишаващото се ниво на холестерол води до автоматично инхибиране на синтеза. Ловастатин се намесва в този процес, като инхибира HMG-CoA редуктазата и по този начин намалява образуването на нов холестерол.

Медицинско приложение и употреба

Lovastatin се използва, наред с други неща, за лечение на високи нива на холестерол в кръвта. Тази хиперхолестеролемия се отразява в лабораторен тест на кръвта в повишени стойности на LDL. При здрав човек без рискови фактори стойността не трябва да надвишава 160 mg / dl; за пациенти с коронарна болест или артериосклероза референтната стойност е под 100 mg / dl. Високите нива на холестерол също са общ рисков фактор за тези две заболявания.

Атеросклерозата се характеризира с отлагания в кръвоносните съдове, които могат да възпрепятстват кръвния поток и се състоят от мазнини, тромби, калций или съединителна тъкан. Те могат да причинят допълнителни усложнения и, наред с други неща, да допринесат за развитието на инфаркт, за лечението на който е посочено и лекарството ловастатин. В случай на инфаркт или инфаркт на миокарда кръвоснабдяването на сърцето се прекъсва.

Оцелелите често получават различни лекарства след сърдечен удар, за да се намали вероятността от друг инцидент. В този случай ловастатинът може да се разглежда заедно с други статини, бета блокери, АСЕ инхибитори и други лекарства и в тази роля той играе както превантивна, така и превантивна роля.

По-малко специфично кардиологично заболяване е острият коронарен синдром, при който възникват различни оплаквания, свързани със сърцето. Синдромът се използва от лекарите като "работна диагноза", докато не могат да определят действителното заболяване. Една от възможните причини за остър коронарен синдром е нестабилната ангина пекторис, която се дължи на комбинация от артериосклероза и коронарна болест на сърцето. Той може да предхожда сърдечен удар, а също така може да се лекува с ловастатин.

Рискове и странични ефекти

Ловастатин е противопоказан в случай на миопатия, билиарна обструкция (холестаза) или повишена концентрация на чернодробни ензими. Най-честите нежелани реакции на лекарството включват главоболие, повишени чернодробни тестове, лошо храносмилане и миопатии. В този случай последните са сред токсичните миопатии, тъй като се дължат на лекарство и водят до типичната мускулна слабост на разнообразната клинична картина. Като цяло мускулният дискомфорт възниква при 0,025% от пациентите, приемащи ловастатин.

В крайни случаи мускулните влакна могат да се разпаднат (рабдомиолиза), което води до множество други симптоми: мускулна слабост и болка, оток в мускулната тъкан, треска, диария и повръщане са симптоми на рабдомиолиза.

Освен това нивото на пикочната киселина в кръвта може да се повиши (хиперурикемия), тялото може да отдели по-големи количества от миоглобинния пигмент на миоглобин (миоглобинурия) и да се нарушат електролитните смущения и коагулопатия при консумация в контекста на рабдомиолиза.

Рискът на пациента от развитие на разпадане на мускулните влакна като страничен ефект на ловастатин се увеличава, когато ловастатин се комбинира с фибрати: например едновременната употреба на гемфиброзил и ловастатин причинява тежкия страничен ефект в 1–5% от случаите. В допълнение, различни антибиотици и противогъбични лекарства могат да насърчават страничните ефекти на ловастатин. Храни като сок от грейпфрут също могат да причинят този ефект.