мидодрин

мидодрин, известен под търговското наименование Gutron®, се използва като лекарство за лечение на ортостатична хипотония (ниско кръвно налягане). Това е така нареченото пролекарство, продуктът на разграждането на който (дезглимидодрин) е действителната активна съставка.

Какво е мидодрин?

мидодрин се превръща в дезглимидодрин след употреба с елиминиране на глицин, който след това действа като директен симпатомиметик. Както миддодринът, така и продуктът на разпадане десглимидрин имат същата основна структура като невротрансмитерите адреналин и норадреналин и по този начин изпълняват едни и същи функции.

Мидодринът е химически под формата на хидрохлорид. Това е бял, кристален прах без мирис с горчив вкус, който е лесно разтворим във вода, но слабо разтворим в алкохол. При необходимост се дава под формата на таблетки. След перорално приложение той се абсорбира бързо от организма и се метаболизира до активното вещество в рамките на 120 минути с елиминиране на глицин.

Екскрецията е главно бъбречна (чрез урината) и е завършена на 90 процента след 24 часа. Мидодрин има плазмен полуживот от около 15 минути и дезглимидодрин от около 5-6 часа.

Фармакологичен ефект

Метаболитният desglymododrine е агонист на алфа адренорецепторите. Тези рецептори обикновено се активират от сигналните вещества адреналин и норадреналин. Те се намират в голям брой в нервната система, в слюнчените жлези, в сърдечно-съдовата система, в урогениталния тракт и в черния дроб.

Desglymidodrine като директен симпатомиметик стимулира тези рецептори като невротрансмитерите адреналин и норадреналин. Там мидодрин и неговият метаболит дезглимидодрин е водоразтворим, но не и разтворим в липиди, възбуждат се само периферните алфа рецептори. Това причинява повишаване на съдовото съпротивление и тоничността на съдовете с капацитет, като по този начин причинява свиване на кръвоносните съдове, което води до повишаване на кръвното налягане.

Поради артериалната и венозната вазоконстрикция (вазоконстрикция) това влияе както на систолното, така и на диастолното кръвно налягане. Освен това, мидодринът стимулира също алфа рецепторите в урогениталния тракт, при което потокът на урина се забавя чрез повишаване на тона на изхода на пикочния мехур. Стягането на бронхиалните мускули възниква само при дози над 1 mg / kg.

Медицинско приложение и употреба

мидодрин се използва главно срещу ниско кръвно налягане, което се появява в резултат на ортостатична дисрегулация или употреба на антидепресанти и невролептици.

По-конкретно, това означава използването му срещу спад на кръвното налягане при смяна на позицията и при неврогенна ортостатична хипотония. Трябва да се отбележи обаче, че всички други мерки първо трябва да бъдат изчерпани, докато не е сигурно, че лечението на основното заболяване не елиминира симптомите.

На първо място трябва да се избягва ниското кръвно налягане чрез диета с високо съдържание на сол, избягване на големи хранения, повишен прием на течности и някои мерки, като ставане бавно или носене на компресивни чорапи.

Пропускането на лекарства, които понижават кръвното налягане, също може да бъде средство за избор. Само ако тези мерки са неуспешни, трябва да се обмисли лечение с мидодрин. В този контекст също трябва да се спомене, че макар ниското кръвно налягане да намали качеството на живот, това рядко води до сериозно увреждане на организма.

Основното заболяване може да бъде опасно, но е необходимо първо да се лекува причината. Мидодринът повишава ниското кръвно налягане, без да влияе на основното заболяване. В изключителни случаи лекарството е одобрено и за допълнителна терапия при инконтиненция при стрес при уриниране.

Рискове и странични ефекти

мидодрин е противопоказан за сърдечно-съдови заболявания, хипертиреоидизъм, забавено уриниране поради уголемена простата, но също и за бъбречна дисфункция и диабет.

Разбира се, той не трябва да се използва, ако сте свръхчувствителни към активната съставка. Честите нежелани реакции при използване на Midodrin включват изтръпване, гъши неравности, сърбеж или усещане за студ в кожата. Той може да доведе и до бавен пулс, сърцебиене, сърдечна аритмия, високо кръвно налягане при легнало положение и забавено изпразване на пикочния мехур. Храносмилателни проблеми, неспокойствие, възбудимост, раздразнителност и главоболие са по-рядко срещани.

Ако получите силно сърцебиене или силно забавяне на пулса, лечението с мидодрин трябва да се прекрати. След това трябва да се обмисли алтернативно лечение. Използването в комбинация с различни медикаменти като бета-блокери, трициклични антидепресанти, хормони на щитовидната жлеза, антиалергични средства, противовъзпалителни средства или атропин трябва да се избягва, тъй като може да доведе до нежелани странични ефекти.