емтрицитабин

при емтрицитабин е лекарствено вещество, което принадлежи към групата на химичните аналози. Емтрицитабинът е един от нуклеозидите, по-точно към веществото цитидин. Емтрицитабинът има вирусостатичен ефект върху човешкия организъм и затова се използва, наред с други неща, за лечение на ХИВ, както за хора с ХИВ-1, така и за ХИВ-2.

Какво е емтрицитабин?

По принцип емтрицитабинът е вирусостатичен агент и принадлежи към инхибиторите на обратната транскриптаза на нуклеозидите. Emtricitabine се използва главно при комбинирани антиретровирусни лечения. Заедно с медицинската активна съставка тенофовир, емтрицитабин се използва в много лекарства, които лекарите предписват за профилактика на СПИН.

Емтрицитабинът обаче не е подходящ само за лекарствена терапия на ХИВ, но и за лечение на вируси, които причиняват хепатит В. По принцип емтрицитабинът принадлежи към групата на активните съставки на аналогони и принадлежи към цитидин. Силно антивирусният ефект на емтрицитабин прави лекарството особено интересно за лечение на ХИВ инфекции.

При стайна температура веществото емтрицитабин обикновено е в твърдо състояние. Точката на топене на лекарството е между 136 и 140 градуса по Целзий. Освен това веществото емтрицитабин е само умерено до слабо разтворимо във вода. Разтвор на емтрицитабин в етанол също е възможен в някои случаи. Химическата структурна формула на емтрицитабин се характеризира с пиримидинов пръстен. Този пръстен показва, че лекарството емтрицитабин принадлежи към химическите аналози.

Във втория раздел на химическата структурна формула на емтрицитабин се намира бензолен пръстен. Този пръстен показва, че емтрицитабинът е ароматно въглеводородно съединение. По принцип активната съставка емтрицитабин е сравнително подобна на лекарството ламивудин, тъй като и двете лекарства се основават на съвместна фармацевтична разработка. Ламивудин се използва и при ХИВ терапия.

Понастоящем веществото емтрицитабин се използва в три неподвижни комбинации. Тъй като връзката между ползите и рисковете от емтрицитабин е сравнително благоприятна, активната съставка е подходяща като лекарства от първа линия. Хората с HIV инфекция получават една таблетка за лечение на техните симптоми. Фармацевтичните производители също използват емтрицитабин заедно с рилпивирин и тенофовир, за да повишат ефективността на всички вещества и да компенсират недостатъците.

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Емтрицитабин е много ефективно антивирусно лекарство, което забавя разпространението на вируси в човешкия организъм. Поради тази причина веществото емтрицитабин е идеално подходящо за употреба при лекарствена терапия срещу ХИВ. Емтрицитабинът например е по-ефективен от лекарството ставудин и понижава вирусното натоварване повече от активната съставка ламивудин.

Емтрицитабинът също има по-дълъг период на полуразпад от ламивудин. Освен това не води до съпротива толкова бързо. И двете лекарства ще бъдат загубени, ако пациентът има точкова мутация в M184V. От структурна гледна точка, единствената разлика между емтрицитабин и ламивудин е специфичен флуорен атом в пиримидиновия пръстен.

Основната причина, поради която емтрицитабинът действа, е, че веществото засяга и забавя вирусна обратна транскриптаза. Полуживотът на елиминиране на емтрицитабин е десет часа, така че пациентите приемат лекарството веднъж на ден. След поглъщане молекулите на емтрицитабин проникват в клетки, които са заразени от съответните вируси. Там се стига до фосфорилиране, при което вещества от емтрицитабините преминават в генетичния материал на вирусите. По този начин е трудно вирусите да се размножават и разпространяват.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Emtricitabine се използва предимно като лекарство срещу HIV инфекции. От друга страна, може да се използва и за лекарствено лечение на хепатит В, тъй като емтрицитабинът също инхибира тези вируси. Понастоящем лекарството емтрицитабин се предлага под търговските наименования Truvada®, Emtriva® и Atripla®.

Пациентите получават емтрицитабин под формата на таблетки, така че пероралното приложение е практично. Предписване на емтрицитабин е възможно както за пациенти, които вече са получили терапия, така и като част от първоначалното лечение. Въпреки това, поне четири месечна възраст е предпоставка за приложението на емтрицитабин.

Таблетките обикновено съдържат 200 милиграма емтрицитабин и могат да се приемат и без храна. Правилото е пациентите да приемат една таблетка на ден. При деца телесното тегло е определящо за дозата на емтрицитабин.

Рискове и странични ефекти

Производителите на активната съставка рекламират, че лекарството се понася много добре. Възможни са обаче многобройни нежелани странични ефекти след прием на емтрицитабин. Силата им обаче е различна за всеки човек и страничните ефекти не се развиват във всеки случай.

Децата, които приемат емтрицитабин, са основно застрашени от анемия. В допълнение, прилагането на активната съставка емтрицитабин понякога създава хиперпигментирани участъци върху кожата. Общите странични ефекти на емтрицитабин включват гадене и повръщане, както и замаяност.

Някои пациенти също изпитват безсъние от прием на емтрицитабин непрекъснато. Възможни са както трудности при заспиване, така и при заспиване. Освен това понякога върху кожата може да се развие хиперлипидемия и сърбеж. Понякога се развива и рабдомиолиза в резултат на приложението на емтрицитабин.