С лечебното вещество Фозампренавир това е така нареченото антивирусно лекарство от семейството на протеиновите инхибитори на ХИВ. Използва се за лечение на ХИВ инфекции и е предназначен да предотврати развитието на СПИН (кратко за: Синдром на придобита имунна недостатъчност). Fosamprenavir се продава под търговското наименование Telzir® и се продава от GlaxoSmithKline plc. със седалище в Лондон, Великобритания.
Какво е фосампренавир?
Активното вещество фосампренавир е антивирусно лекарство. Това е група лекарства, които спират вирусите да се размножават. Лекарството принадлежи към семейството на ХИВ протеазни инхибитори. Това се отнася до активни съставки, които специфично инхибират активността на разделящите протеини ензими на HI вируса. Освен фосампренавир, тази група включва и препаратите нелфинавир и лопинавир.
Чрез предотвратяване на разграждането на протеина репликацията на HI вируса се забавя значително.
Fosamprenavir се използва под формата на таблетки и като суспензия. Суспензията е суспензия от малки частици, които се поставят в течност, но не са разтворими. Лекарствата, съдържащи фосампренавир, изискват рецепта в цяла Европа. Независимият прием без лекарско предписание е забранен. Следователно в Германия има и изискване за аптека.
Фармакологичен ефект
Като антивирусен агент фосампренавир инхибира възпроизвеждането на HI вируса в човешкото тяло. За разлика от бактериите, вирусите нямат собствен метаболизъм, който би могъл да бъде намесен медицински. Това основно затруднява терапията на вирусите. Тъй като метаболизмът обикновено предлага лесно достъпна атакуваща повърхност за унищожаване на бактерия.
Следователно лекарството фосампренавир действа, като разгражда протеина в HI вирусите, съдържащи се в организма. Разграждането на протеини (ензими) се инхибира от фосампренавир и подобни лекарства на HIV протеазните инхибитори. В резултат на това не се образуват допълнителни инфекциозни вируси в клетката гостоприемник на тялото, заразено от вируса, тъй като HI вирусите зависят от ензима (протеазата), който произвеждат, за да могат да атакуват здрави кръвни клетки (CD-4 клетки).
Фосампренавир се разгражда или отделя главно през черния дроб или изпражненията. Времето на полуживот до пълното елиминиране на активното вещество е средно около 7 часа.
Медицинско приложение и употреба
Фосампренавир се използва само в комбинация с други лекарства като част от цялостна и медицински напълно наблюдавана терапия на ХИВ (комбинирана терапия). Има само индикация за едновременната употреба на ритонавир с ниска доза или подобни антиретровирусни лекарства. Ритонавир повишава нивата на активното вещество във фосампренавир.
Препоръчителното дневно количество фосампренавир е една филмирана таблетка с 700 mg активна съставка два пъти на ден. В допълнение към тези две таблетки трябва да се приемат и другите HIV препарати (напр. 100 g ритонавир). Общо пациентът приема четири таблетки на ден (две таблетки фосампренавир и две таблетки ритонавир). В сравнение с лечението с предишното лекарство ампренавир, има значително намаляване на броя на таблетките, приемани дневно.
Фосампренавир не се използва за профилактично лечение на ХИВ като част от т. Нар. PrEP (профилактика преди експозиция). Областта на приложение остава ограничена до комбинирана терапия за ХИВ.
Рискове и странични ефекти
Фосампренавир трябва да се използва заедно с ритонавир с ниски дози или други антиретровирусни лекарства. Само по този начин може да се постигне ефективно преследваната цел. Следователно всяко приложение трябва да бъде обсъдено с лекар или фармацевт. Използването на фосампренавир е забранено, ако сте алергични към фосампренавир, ампренавир или други компоненти на лекарството срещу ХИВ.
Лекарствата, съдържащи фосампренавир, не трябва да се приемат със следните препарати:
- Астемизол или Терфенадин (симптоматично лечение на алергии)
- Алфузозин (лечение на заболяване на простатата)
- Цизаприд (лечение на лошо храносмилане)
- Пимозид (терапия за шизофрения)
- Производни на ерготамин (намира се в някои хапчета за главоболие),
- Рифампицин (терапия за туберкулоза)
- Пропафенон, хинидин, флекаинид или амиодарон (препарати за лечение на сърдечни заболявания)
- Силденафил (лечение на еректилна дисфункция и заболявания на белодробните съдове)
- Препарати, съдържащи жълт кантарион
Фосампренавир може да причини нежелани реакции. Досега са докладвани следните нежелани реакции:
- диария
- Увеличава кръвния холестерол
- Повишени нива на мазнини в кръвта
- общо неразположение и усещане за болест (също във връзка с гадене, повръщане и коремна болка)
- Дразнене на кожата (подуване, сърбеж, зачервяване
- главоболие
- виене на свят
- умора
- Изтръпване или мравучкане в устата
- повишени нива на трансаминаза и липаза
- Подуване на лицето (особено на устните или езика)
- Развитие на синдрома на Стивънс-Джонсън Това е тежка кожна реакция, която може да бъде и животозастрашаваща.