линкомицин

линкомицин е антибиотик, одобрен за употреба само във ветеринарната медицина в Германия. Той е особено ефективен срещу грам-положителни бактерии. Той е одобрен и за човешка употреба в САЩ и Канада.

Какво е линкомицин?

Линкомицин (химическа молекулна формула: C18H34N2O6S) е лекарство, принадлежащо към класа на антибиотиците. В Германия линкомицинът е одобрен само във ветеринарната медицина. В САЩ обаче веществото се използва и при хора.

Линкомицинът е един от линкозамидите, всички от които са антибиотици. Моларната маса на веществото е 406,54 g / mol. Лекарството се получава чрез изолирането му от бактерията Streptomyces lincolnensis.

От химическа гледна точка линкомицинът се състои от пропилпролин и амино захар метилтиолинкозамид, които са свързани чрез амидна връзка. Линкомицин хидрохлорид монохидрат обикновено се използва лекарствено. Линкомицинът е особено ефективен срещу грам-положителни бактерии.

Линкомицинът е под формата на бял до почти бял кристален прах и има само слаб мирис. Лекарството е разтворимо във вода. Като цяло веществото е леко основно. Инжекционният разтвор е безцветен до бледожълт. Точката на топене на хидрохлоридния монохидрат е около 145 до 147 градуса по Целзий. Този на монохидрохлорида при около 155 до 157 градуса по Целзий.

Фармакологичен ефект върху тялото и органите

Спектърът и начинът на действие са подобни на този на клиндамицин, който също е одобрен за употреба при хора в Германия. Въпреки това е по-малко мощен.

Както при макролидите, ефектът на линкомицин се основава на инхибирането на протеиновия синтез чрез свързване към 50-S субединица на бактериалните рибозоми.

Грам-положителните патогени са особено чувствителни към линкомицин. Поради тази причина, веществото е ефективно срещу стрептококи и стафилококи, например. В зависимост от дозировката и чувствителността на патогена, ефектът на веществото е или бактериостатичен, или бактерициден.

Активната съставка се натрупва в макрофагите, „фагоцитите“ на имунната система и се транспортира заедно с тях до мястото на действие. Линкомицин се метаболизира изключително в черния дроб. Веществото се отделя с изпражненията.

Не се достига достатъчна концентрация в CSF, за да има ефект.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика

Когато се обмисля неговата медицинска употреба, първо се забелязва, че линкомицинът не е одобрен за употреба при хора в Германия. Така че в Германия няма употреба на веществото. В САЩ обаче линкомицинът се използва и в хуманната медицина.

Може да се каже, че веществото покрива същия спектър на активност като макролидите и веществото клиндамицин, който също принадлежи към групата на линкозамидите, но е по-малко мощен от клиндамицина и по-слабо поносим от представителите на макролидите.

Във ветеринарната медицина линкомицинът се използва срещу всички бактерии, които са чувствителни към активната съставка. Обикновено се използва за различни бактериални инфекции при домашни любимци и селскостопански животни, като ефективността е най-добра при респираторни инфекции. Във ветеринарната практика линкомицинът е често предписван антибиотик.

Рискове и странични ефекти

Методът на приложение на линкомицина е от голямо значение. При тревопасните не трябва да се прилага перорално, тъй като това може да доведе до фатални странични ефекти. По тази причина коне, преживни животни, морски свинчета, зайци и хамстери могат да получават линкомицин само парентерално. Оралното приложение на тези животни може да доведе до фатално възпаление на дебелото черво от резистентни на линкомицин клостридии.

Ако линкомицинът се прилага мускулно, може да се появи болезнено подуване на мястото на инжектиране. Трябва да се отбележи, че интравенозното приложение, ако се проведе твърде бързо, може да предизвика тромбофлебит, спад на кръвното налягане и спиране на сърцето.

Пероралното приложение може да доведе до стомашно-чревни възпаления с повръщане и кървава диария.

В случай на свръхчувствителност към активната съставка, тя не трябва да се прилага.

Линкомицинът не е одобрен за лечение при хора в Германия.