Абареликс

Лекарството Абареликс е цитостатично средство. Използва се под търговското наименование Plenaxis® за лечение на напреднали или вече метастатични хормонално зависими карциноми на простатата, където други терапии вече не помагат. Abarelix беше одобрен в Германия през 2008 г.

Какво е Абареликс?

Абареликс принадлежи към групата на антагонистите на освобождаващия гонадотропин хормон (GnRH антагонисти) и е синтетичен декапептид. Той представлява алтернатива на хирургическата кастрация или терапия с GnRH аналози. За разлика от аналозите на GnRH абареликс не предизвиква повишаване на хормона тестостерон, дори само за кратко.

Такова увеличение може да доведе до изостряне на симптомите - например, симптоматични костни метастази с компресия на гръбначния канал. При прилагане на абареликс обаче може да се наблюдава незабавно, бързо и надеждно намаляване на концентрацията на серумния тестостерон до под 0,2 ng / ml.

Лекарството се предлага под формата на прах и като разтворител за приготвяне на инжекционна суспензия.

Дългогодишният опит с терапията с абареликс в момента е наличен само в ограничена степен. Преди всичко, все още няма по-точни резултати по отношение на алергичните реакции от непосредствен тип и сърдечни странични ефекти.

Фармакологичен ефект

По време на терапията с абареликс лекарството се инжектира интрамускулно. Абареликс действа като антагонист на конкурентен рецептор в конкуренция с GnRH за съответните рецептори за производството на тестостерон. Лекарството блокира рецепторите, отговорни за това. След това производството на тестостерон спира веднага.

Тъй като това работи толкова добре, без първоначално кратко повишаване на нивата на тестостерон, комбинацията с антиандрогени не е необходима. След първата инжекция нивото на тестостерон спада до нивото на кастрация при около 70% от пациентите в рамките на няколко дни - до седмица. В резултат на втора инжекция на 15-ия ден от терапията с абареликс, желаната целева стойност е открита при почти всички пациенти. В сравнение с други лекарства, Абареликс не само действа интензивно, но и много по-бързо.

Както при хирургичната кастрация, лекарствената терапия с абареликс може да доведе до следните явления поради силно намаленото ниво на тестостерон: импотентност, горещи вълни, наддаване на тегло и слабост.

Медицинско приложение и употреба

Абареликс е нов вид лекарство за напреднал и вече метастатичен рак на простатата. Лекарството се препоръчва особено, когато други форми на терапия вече не обещават успех.

Абареликс намалява драстично нивата на тестостерон и това във връзка с бърз и постоянен контрол на тумора на простатата. Понижава нивото на PSA и намалява обема на простатата. За разлика от конвенционалните агонисти на GnRH, антигонистът на GnRH Abarelix първоначално не води до краткосрочно повишаване на нивата на тестостерон.

Средството контролира желания ефект веднага след първата интрамускулна инжекция. Хормоно-чувствителните карциноми на простатата реагират много добре на лекарства с абареликс. При напреднал карцином на простатата лекарството е отлична добавка или дори алтернатива на лъчелечението или операцията.

След поставянето на инжекцията пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван в продължение на най-малко 30 минути, тъй като абареликс може да предизвика анафилактоидна реакция в малко под 4% от лекуваните. Трябва незабавно да се гарантира незабавното лечение на възможна животозастрашаваща алергична реакция.

В предварителната дискусия с пациента относно терапията с абареликс трябва да се посочи, че ефектът е обратим след края на лечението с абареликс. Бързо нормализиране на нивата на тестостерон може дори да се очаква след прекратяване на лекарството, тъй като Абареликс не променя рецепторите. Съпътстващите симптоми като горещи вълни също бързо отшумяват.

Ако е необходимо, по-късно може да се започне друга терапия с Абареликс.

Рискове и странични ефекти

В много редки случаи в рамките на 30 минути след инжектирането на абареликс може да има тежка системна алергична реакция от непосредствен тип. Симптомите, които се появяват са сърбеж, уртикария, хипотония и евентуално синкоп.

Други възможни странични ефекти включват разстройства на стомашно-чревния тракт и по-чести инфекции на дихателните пътища.

Абареликс е противопоказан при дълъг QT синдром на сърцето и при функционални нарушения на бъбреците и черния дроб. По същия начин, както всички GnRH антагонисти, Abarelix не трябва да се предписва след хирургична кастрация.