Фармакокинетика

Под термина Фармакокинетика обобщени са всички процеси, на които са подложени лекарствените вещества в организма. Става въпрос за това как тялото влияе на лекарствата. За разлика от тях влиянието на активните съставки върху организма се означава като фармакодинамика.

Какво е фармакокинетика?

Фармакокинетиката описва освобождаването, поглъщането, разпределението, биохимичния метаболизъм и екскрецията на лекарства в организма. Накратко, този цялостен процес се нарича LADME обозначен. Думата LADME е съставена от първите букви на английските термини за освобождаване (освобождаване), поглъщане (усвояване), разпределение (разпределение), метаболизъм (метаболизъм) и екскреция (екскреция).

Термините фармакокинетика и фармакодинамика не трябва да се бъркат. Описанието на фармакокинетиката не е за механизма на действие на лекарството, а за неговата промяна под въздействието на организма. Обратно, механизмът на действие на лекарството върху целевия орган е описан под термина фармакодинамика. Фармакокинетиката е създадена през 1953 г. от немския педиатър Фридрих Хартмут Дост в резултат на откритието му, че препоръчителните дози лекарства за възрастни и деца трябва да се определят според различни принципи.

Функция, ефект и цели

Петте фази на фармакокинетиката са разделени на фази на инвазия и евазия. Фазата на инвазия включва освобождаване, поглъщане и разпределение. В тази фаза активното вещество се подава в организма. Метаболизмът и отделянето на лекарства е част от фазата на евазия (изпълнение от организма).

Необходимо е освобождаване (освобождаване) на активната съставка, ако лекарството вече не е в разтворена форма. Освобождението е стъпката, определяща темпото в целия процес. Следователно лекарствената форма на лекарството трябва да бъде адаптирана към желаната скорост на неговата ефективност. Тъй като е необходима бърза ефективност при остра болка, тук се прилагат таблетки с бързо освобождаване или ефервесцентни таблетки. Ако се появят и симптоми като гадене и повръщане, прилагането на супозитории има по-голям смисъл въпреки по-бавното освобождаване на активната съставка.

Има специални предизвикателства с необходимостта от модифицирана доставка на наркотици. Това е напр. Б. случаят, ако активната съставка е била унищожена от стомашна киселина. Тук неговото освобождаване може да стане само след като таблетката или капсулата преминат през стомаха. Тази цел може да бъде постигната чрез подходящ състав на таблетката с устойчив на киселина защитен слой. След това защитният слой се разтваря в тънките черва. Освен това, така наречените таблетки с удължено освобождаване могат да осигурят забавено освобождаване на активната съставка, за да се удължи интервалът на дозиране. Някои терапевтични системи разчитат на контролирано освобождаване на активната съставка за дълъг период от време.

Във втория етап активната съставка се абсорбира в кръвния поток. Ако лекарството се прилага в течна и разтворена форма, предходният етап на освобождаване се пропуска. Процесът на резорбция може да се осъществи чрез различни механизми, като пасивна дифузия през клетъчни мембрани, медиирана от носител дифузия, активен транспорт или фагоцитоза. Много физични или химични фактори влияят на абсорбцията. Размерът и притока на кръв в абсорбционната област, както и времето за контакт с нея играят основна роля.

Съкратеният контакт може да доведе например от твърде бърз чревен проход в случай на диария, при което ефективността на лекарството е силно ограничена. На третия етап активната съставка циркулира в кръвта и по този начин се разпределя в тялото. Ето как той стига до целевия орган. Разпределението зависи също от много параметри като разтворимост, химическа структура или способността да се свързват с плазмените протеини. Структурата на органите, рН стойността и пропускливостта на мембраните също играят роля. На четвъртия етап така нареченият метаболизъм на активната съставка се осъществява главно в черния дроб.

Първо се функционализира и след това се хидрофилизира в следващ етап. По време на функционализацията протичат окислителни или редукционни реакции или хидролиза. Активната съставка или става неефективна, или дори увеличава ефекта си. В някои случаи токсините могат да се произвеждат и по време на метаболизма. По време на хидрофилизацията лекарственото вещество получава функционална група, която го прави водоразтворим. След това реакционният продукт може да се екскретира с урината на петия етап от фармакокинетиката.

Рискове, странични ефекти и опасности

Всяка фаза от фармакокинетиката на лекарството също крие рискове за организма. Фазата на освобождаване сама определя ефективността на действието на лекарството. В най-лошия случай лекарството може да остане напълно неефективно, ако лекарствената форма е неподходяща.

Освен това фармацевтичната индустрия също е изправена пред предизвикателството да формулира таблетки или капсули по такъв начин, че те да развият ефекта си в точното време или да са ефективни за по-дълъг период от време. Абсорбцията на активните съставки също може да бъде нарушена от чревни заболявания. В тези случаи трябва да се намерят други лекарствени форми за лекарството. Когато лекарствата се разпределят в организма, понякога те могат да се натрупват в определени органи. По-специално разтворимите в мазнини лекарства се съхраняват в мастната тъкан и често могат да бъдат отстранени от тялото много бавно.

Най-големите проблеми могат да възникнат с метаболизма на активните съставки. Химически модифицираните вещества често имат и други ефекти върху организма. Много странични ефекти са резултат от специални продукти на разпадане на лекарства. Понякога метаболизмът дори увеличава ефекта. Ако се приемат няколко лекарства едновременно, метаболизмът може да варира с различна скорост. Колкото по-бавно се натрупват метаболизираните лекарства и тяхното действие се засилва. Фармакокинетиката може да обясни много нежелани лекарствени реакции и кръстосани реакции между различни лекарства.