Фенитоин

Фенитоин е лекарство от класа на антиконвулсанти. В зависимост от употребата, фенитоинът също се брои сред антиаритмиците.

Какво е фенитоин?

Антиконвулсантите се използват за инхибиране на импулси в ЦНС и по този начин предотвратяват появата на пристъпи.

Фенитоинът е лекарство, което се използва главно за лечение на епилепсия. Веществото се използва и за лечение на сърдечни аритмии.

Фенитоинът е синтезиран за първи път през 1908 г. от химика и университетския професор Хайнрих Билц. За да направите това, Biltz нагрява бензил и урея. След пренареждане на бензиловата киселина се създава фенитоин. Phenytoin се продава в Европа под търговските наименования Phenhydan®, Zentropil® или Epanutin®. Предлагат се и генерични лекарства. Фенитоинът е производно на хидантоин. Хидантоините са наситени хетероциклични съединения и на свой ред са производно на имидазолите.

Бионаличността на фенитоин е добра. Лекарството се метаболизира в черния дроб. Този метаболизъм зависи от дозата и следователно полуживотът на лекарството се колебае. Фенитоинът се екскретира главно чрез бъбреците.

Фармакологичен ефект

Фенитоинът блокира натриевите канали върху клетките на тялото. Блокирането на каналите и забавеното възстановяване след възбуждане на клетките предотвратяват бързия приток на натриеви йони. Потенциалите за действие се задействат от притока на натрий в клетките. От една страна, ако се предотврати притокът на натрий, потенциалът за действие не нараства толкова бързо. От друга страна, приказките за потенциал за действие са по-къси.

В допълнение към намаления приток на натриеви йони, има и увеличен отлив на калиеви йони. Така прагът на стимулацията се увеличава. За да може да се задейства потенциал за действие, много по-силен стимул трябва да удари целевата клетка. По този начин мембранният потенциал се стабилизира от фенитоин. За разлика от много други антиаритмични средства обаче AV проводимостта към сърцето не влияе на фенитоина.

Медицинско приложение и употреба

Фенитоинът се използва главно при лечение на епилепсия. Подходящ е като дългосрочно лечение за прости и сложни частични припадъци. Фокалните припадъци започват в конкретна област на мозъка и засягат някога само едно полукълбо. Те могат да се изразят чрез потрепване на мускули, усещане за изтръпване, усещане за топлина, изтръпване, проблясъци на светлина пред очите или замаяност. Пациентите със сложни частични пристъпи често губят съзнание.

Фенитоинът също се прилага за главно генерализирани тонично-клонични припадъци. Тези епилептични припадъци са известни също като големи злоупотреби. В случай на епилептичен статус, фенитоинът също е одобрен за венозно приложение. Епилептичният статус се отнася до дълготрайни епилептични припадъци. Припадъците също могат да се появят в цяла серия, като интервалът между отделните пристъпи е толкова кратък, че засегнатите да не станат съзнателни. Епилептикът на състоянието може, в зависимост от тежестта му, да причини тежки щети и в най-лошия случай дори да бъде фатален. В случай на генерализирани припадъци от типа на отсъствие, така наречените дребни припадъци, обаче, фенитоинът няма ефект.

В изключителни случаи фенитоинът се използва и за лечение на неврогенни състояния на болка. Поради страничните ефекти, които могат да се появят по време на терапия с фенитоин, тук лекарството се използва само ако други терапевтични мерки не дават резултат.

Фенитоинът се използва и за лечение на така наречените камерни тахикардии (състезателно сърце). Вентрикуларните тахикардии са сърдечни аритмии, които произхождат от вентрикулите. Вентрикуларната тахикардия е спешен случай, който обикновено се появява след интоксикация с дигиталис. Дигиталисовите гликозиди се използват за лечение на сърдечни заболявания. При предозиране те могат да доведат до животозастрашаващи сърдечни аритмии.

Рискове и странични ефекти

Типичен страничен ефект на фенитоин е брадикардия. Брадикардия е сърдечен пулс под 60 удара в минута. Това забавяне на сърдечния пулс може да бъде много опасно, поради което фенитоинът се дава само под строг надзор. Други странични ефекти са нарушена координация на движенията с тремор или нарушения на походката, нистагъм, замаяност и израстъци на венците.

Анемията също се наблюдава по-често. Може да се появи и остеомалация. При остеомалация костите омекват. Заболяването е придружено от тъпа болка и повишен риск от фрактури. Пациентите, приемащи фенитоин, също могат да развият обрив с форма на акне. Косата, която надхвърля обичайната степен, може да се появи и в иначе области без коса. Растежът на косата може да бъде локален или да засегне цялото тяло, с изключение на дланите и ходилата на стъпалата.

Нежеланите ефекти могат да се проявят и на умствено ниво. Това може да доведе до нарушено възприятие и увреждане на паметта. Тези интелектуални разстройства често са придружени от умора и главоболие.

Фенитоинът често взаимодейства с други лекарства. Активното ниво се повишава от антихистамини, антибиотици, бензодиазепини, антидепресанти, някои анестетици, противовъзпалителни средства и инхибитори на протонната помпа.

Ефектите на фенитоин са намалени от алкохол, карбамазепин, примидон и фенобарбитал. Пероралните антикоагуланти, орални контрацептиви, трициклични антидепресанти, верапамил и кортикостероиди действат по-слабо, когато се комбинират с фенитоин.

Противопоказанията за приемане на фенитоин са чернодробни заболявания, бременност, болест на костния мозък, сърдечна недостатъчност, по-висок клас AV блок на сърцето и синдром на болния синус.