Бионаличността

Най- Бионаличността е измеримо количество, което се отнася до активното вещество на лекарствата. Стойността съответства на процента на активна съставка, която достига системното разпределение в организма в непроменена форма. Бионаличността съответства на скоростта и степента, в която лекарството се абсорбира и може да развие ефекта си по местоназначение.

Каква е бионаличността?

Бионаличността е фармакологичен термин, който се отнася до процента на активната съставка в определена доза лекарство, която се предлага в непроменена форма за системата и кръвоносната система. По този начин бионаличността съответства на мярка за скоростта и степента, в която дадено лекарство се абсорбира и в крайна сметка достига съответното място на действие.

Специална мярка за бионаличност е тази абсолютна бионаличност, По дефиниция интравенозно прилаганите лекарства имат 100-процентова бионаличност. Следователно абсолютната бионаличност е бионаличността на лекарството в сравнение с интравенозното му приложение. От относителна бионаличност винаги се използва, когато една форма на приложение на активен ингредиент се сравнява с друга форма на приложение.

Във фармакокинетиката бионаличността е важен параметър, особено във връзка с одобрението на лекарството.

Функция и задача

След като приемат определено лекарство, неговите активни съставки не се предлагат веднага в организма. Лекарствата, дадени например през устата, първо трябва да преминат през стомашно-чревния тракт, където се абсорбират от чревните стени и едва след това се абсорбират в кръвта и се предават на черния дроб. Времето, необходимо за веществото да достигне плазмата и да бъде транспортирано по кръвния поток до предвиденото място, съответства на неговата бионаличност.

Следователно бионаличността е измерим параметър и често официално се посочва на лекарствата. За измерване на размера, например, след перорално приложение на съответното лекарство или активна съставка, концентрацията му в плазмата се определя в различни периоди от време. Измерванията обикновено водят до графика с криво-подобен профил, който прави вливането на администрирания агент или активната съставка да се вижда. Това, което е под кривата, се нарича AUC и съответства на затворена "зона под кривата". Тази област показва пропорционално поведение спрямо съответното количество активни съставки, достигнали до организма с прилагането. Налични са формули за изчисляване на абсолютната бионаличност. Формулата F = AUC (перорално) / AUC (интравенозно) дава абсолютната стойност.

В случай на фармацевтични продукти, размерът на бионаличността е определящ за определяне на биоеквивалентността. Биоеквивалентността винаги се използва, когато два лекарствени продукта имат едни и същи активни съставки и в същото време са взаимозаменяеми един с друг, въпреки че се различават един от друг в производствения процес или в помощните си вещества. Ако и двата лекарства имат една и съща активна съставка, но имат различна бионаличност, те не са биоеквивалентни и следователно не могат да бъдат заменени едно с друго.

Фармацевтичната индустрия е на разположение така наречените биопредместващи вещества, които влияят върху бионаличността. Те повишават бионаличността, като увеличават абсорбцията на определени вещества в червата. В допълнение, те инхибират разграждането на веществата в черния дроб и подобряват способността на активните съставки да се свързват с предвидените места на свързване. В допълнение, някои биоферриси увеличават възможността активните съставки да преминат кръвно-мозъчната бариера.

Болести и неразположения

При определени обстоятелства бионаличността на определени активни вещества или лекарства може да бъде намалена. Например, лекарствата и активните съставки могат да се разпадат, когато лекарството преминава през черния дроб за първи път, когато се прилага перорално. Този ефект е известен като ефект на първо преминаване. След абсорбцията активната съставка достига до черния дроб чрез порталната вена. Там той се частично метаболизира от клетките на черния дроб. По този начин само някои от активните съставки, които действително се съдържат, достигат до долната кава на вената. Това означава, че само останалата част от лекарството може да се използва за системно разпространение.

Ефектът с първо преминаване обикновено се заобикаля чрез прилагане на лекарството парентерално, сублингвално, ректално или букално. Друга възможност е прилагането на така наречените пролекарства.Тези лекарства съдържат неактивни или поне слабо активни вещества, които стават активни само след метаболизиране на черния дроб. Пролекарствата винаги са от голямо значение, когато действително активната активна съставка изобщо не стигне до желаното място на действие, е намалена или е недостатъчно селективна, когато се прилага перорално. Концепцията на пролекарството подобрява фармакокинетичните свойства на активните съставки и с перорална абсорбция също подобрява бионаличността на лекарствата, като намалява ефекта на първо преминаване или позволява на определени лекарства да преминат кръвно-мозъчната бариера.

Бионаличността на лекарството може да се различава от човек на човек. Например, делът на системно разпределените активни съставки във всяко лекарство зависи силно от съответната функция на черния дроб и не се влияе само от химичните свойства на лекарството. Например, бионаличността се увеличава автоматично при хора с определени чернодробни заболявания. Същото се отнася и за по-възрастните хора, чийто черен дроб е функционален само в ограничена степен по физиологични причини.

При пациенти с чернодробно заболяване стандартната доза на определено лекарство може да доведе до опасни концентрации на активните съставки в плазмата и по този начин да развие нежелани ефекти. Следователно знанието за чернодробните стойности на пациентите е една от най-важните основи за вземане на решение за конкретна лекарствена терапия или управление на лекарства.